Séria chalkónov odvodená od reakcie 4-(1H-imidazol-1-yl) benzaldehydu s rôznymi derivátmi acetofenónonov (acetofenón, 4-metylacetofenón, 4-methoxyacetofenón, 4-hydroxyacetofenón, 4-bromoacetofenón) bola použitá ako ligandy na prípravu diiódo-platnatých komplexných zlúčenín všeobecného zloženia [Pt(HAn)2(I)2]. Tieto koordinačné zlúčeniny boli podrobené štúdiám roztokovej stability pomocou 1H NMR spektroskopie, štúdiám interakcie s hovädzím sérovým albumínom pomocou UV-VIS a fluorescenčnej spektroskopie, dokovacím štúdiám na enzým aromatázu a hovädzí sérový albumín a testovaniu in-vitro cytotoxicity na dvoch bunečných líniách (MCF-7 a MV4-11).
Anotace v angličtině
A series of chalcones derived from the reaction of 4- (1H-imidazol-1-yl) benzaldehyde with various acetophenone derivatives (acetophenone, 4-methylacetophenone, 4-methoxyacetophenone, 4-hydroxyacetophenone, 4-bromoacetophenone) were used as ligands to prepare diiodo-platinum complex compounds of general composition [Pt(HAn)2(I)2]. These complexes were subjected to solution stability studies by 1H NMR spectroscopy, bovine serum albumin interaction studies by UV-VIS spectroscopy and fluorescence spectroscopy, docking studies on the aromatase enzyme and bovine serum albumin and in-vitro cytotoxicity testing on two cell lines (MCF-7 and MV4-11).
breast cancer, chalcones, diiodo-platinum complexes, imidazole, aromatase inhibition, bovine serum albumin (BSA).
Rozsah průvodní práce
74 a LXXIV
Jazyk
SK
Anotace
Séria chalkónov odvodená od reakcie 4-(1H-imidazol-1-yl) benzaldehydu s rôznymi derivátmi acetofenónonov (acetofenón, 4-metylacetofenón, 4-methoxyacetofenón, 4-hydroxyacetofenón, 4-bromoacetofenón) bola použitá ako ligandy na prípravu diiódo-platnatých komplexných zlúčenín všeobecného zloženia [Pt(HAn)2(I)2]. Tieto koordinačné zlúčeniny boli podrobené štúdiám roztokovej stability pomocou 1H NMR spektroskopie, štúdiám interakcie s hovädzím sérovým albumínom pomocou UV-VIS a fluorescenčnej spektroskopie, dokovacím štúdiám na enzým aromatázu a hovädzí sérový albumín a testovaniu in-vitro cytotoxicity na dvoch bunečných líniách (MCF-7 a MV4-11).
Anotace v angličtině
A series of chalcones derived from the reaction of 4- (1H-imidazol-1-yl) benzaldehyde with various acetophenone derivatives (acetophenone, 4-methylacetophenone, 4-methoxyacetophenone, 4-hydroxyacetophenone, 4-bromoacetophenone) were used as ligands to prepare diiodo-platinum complex compounds of general composition [Pt(HAn)2(I)2]. These complexes were subjected to solution stability studies by 1H NMR spectroscopy, bovine serum albumin interaction studies by UV-VIS spectroscopy and fluorescence spectroscopy, docking studies on the aromatase enzyme and bovine serum albumin and in-vitro cytotoxicity testing on two cell lines (MCF-7 and MV4-11).
breast cancer, chalcones, diiodo-platinum complexes, imidazole, aromatase inhibition, bovine serum albumin (BSA).
Zásady pro vypracování
1.) Vypracovat literární rešerši na téma protinádorové aktivity a inhibičně aktivity aromatasy derivátu imidazolu a možností/příklady jejich využití jako ligandů v koordinačních sloučeninách vybraných kovů. 2.) Příprava skupin komplexů kovů Pt(II), Ir(III) a Os(II) s ligandy na bázi imidazolu a jeho vybraných derivátů. 3) Charakterizace připravených sloučenin dostupnými analytickými metodami. Měření a analýza stability roztoků vybraných připravených sloučenin pomocí NMR spektroskopie.
4) Interpretace získaných výsledků.
5.) Výsledky budou zpracovány formou diplomové práce. Rozsah práce: 60-80 stran.
Zásady pro vypracování
1.) Vypracovat literární rešerši na téma protinádorové aktivity a inhibičně aktivity aromatasy derivátu imidazolu a možností/příklady jejich využití jako ligandů v koordinačních sloučeninách vybraných kovů. 2.) Příprava skupin komplexů kovů Pt(II), Ir(III) a Os(II) s ligandy na bázi imidazolu a jeho vybraných derivátů. 3) Charakterizace připravených sloučenin dostupnými analytickými metodami. Měření a analýza stability roztoků vybraných připravených sloučenin pomocí NMR spektroskopie.
4) Interpretace získaných výsledků.
5.) Výsledky budou zpracovány formou diplomové práce. Rozsah práce: 60-80 stran.
Seznam doporučené literatury
V rámci Univerzity Palackého dostupné licencované a volně přístupné vědecké informační zdroje z oblasti chemie a biologie (vědecké časopisy, vědecké monografie). Případné další informační zdroje dle doporučení vedoucího práce.
Seznam doporučené literatury
V rámci Univerzity Palackého dostupné licencované a volně přístupné vědecké informační zdroje z oblasti chemie a biologie (vědecké časopisy, vědecké monografie). Případné další informační zdroje dle doporučení vedoucího práce.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ano
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
Zápis z průběhu obhajoby diplomové práce studenta: MASARYK Lukáš, Bc.:
"Koordinační sloučeniny vybraných kovů s ligandy na bázi imidazolu a s potenciální inhibiční aktivitou enzymu aromatázy"
Dne 2. 7. 2020 proběhla obhajoba výše uvedené práce. Po představení předsedou komise (doc. Ing. Radovan Herchel, Ph.D.) student přednesl cca 10 min přehledný referát o své práci. Následovalo přečtení posudků vedoucího práce (Ing. Ivan Nemec, Ph.D.) a oponenta (RNDr. Bohuslav Drahoš, Ph.D).
V rámci další diskuse byly předneseny následující připomínky a dotazy:
doc. P. Štarha - dotazy na využití NMR pro sledování hydrolýzy, možnosti hydrolýzy N-donorových a halogenido-donorových ligandů, izomerizace. Dotaz na vliv prostředí (KCl, KI, GSH) na samotnou hydrolýzu.
Na vznesené připomínky a dotazy oponenta i dalších diskutujících student reagoval uspokojivě. Po diskusi proběhlo uzavřené jednání komise pro obhajobu (doc. Ing. Radovan Herchel, Ph.D. - předseda, prof. RNDr. Pavel Kopel, Ph.D., doc. RNDr. Zdeněk Šindelář, CSc.) a hlasování o hodnocení práce s výsledkem: "A".