Přednáška " Anorganická metaloterapeutika " je určena studentům prvního ročníku oboru Bioanorganická chemie. Cílem přednášky je seznámit studenty s řadou léčiv a diagnostických preparátů, které nenosí nálepku takzvaných ?organických? léčiv. Jedná se tedy o sloučeniny obsahující ve své struktuře heteroatomy kovů, zejména přechodných, alkalických či kovů alkalických zemin, ale i nekovových nebo polokovových prvků, jako je bor, selen, křemík, apod. Probíraná problematika bude členěna následujícím způsobem: 1. Úvod do studia anorganických metaloterapeutik - základní pojmy, farmakologie, léčivo, rozdělení léčiv, léková forma, vztah dávka účinek, parametry účinnosti a toxicity. Zásady preklinického a klinického testování nových léčiv. Postavení anorganických léčiv v současné medicíně - jejich vývoj a výzkum. 2. Léčiva kovů I. a II. hlavní skupiny (Li, Mg, Ca) - metaloterapeutika lithia, psychické poruchy, schizofrenie, Alzheimerova choroba. Léčiva hořčíku a vápníku, kardiovaskulární onemocnění (léčba arytmií, akutní infarkt myokardu), osteoporóza. 3. Léčiva kovů III. hlavní skupiny (B, Al, Ga) - sloučeniny boru (BNCT -boron neutron capture therapy), chemie boranů a karboranů. Metaloterapeutika hliníku (adjuvanta, antacida), potenciální toxicita hliníku. Kancerostatické účinky sloučenin gallia. 4. Léčiva prvků IV. hlavní skupiny (Si, Ge, Sn)) - léčiva křemíku, organosilikáty. Germanium a cín, organokovová léčiva cínu a germania, možnosti jejich využití v protinádorové terapii. 5. Léčiva prvků V. a VI. hlavní skupiny (As, Sb, Bi, Se) - metaloterapeutická léčiva arsenu, toxicita. Využití antimonu v medicíně, antileishmaniatika. Bismut a jeho léčiva, salenové komplexy bismutu. Selen, biochemie selenu, jeho důležitost jako stopového prvku. 6. Léčiva titanu a vanadu (Ti, V) - protinádorová metaloterapeutika titanu, titanoceny. Využití sloučenin vanadu při léčbě diabetes mellitus. Biologická aktivita komplexních sloučenin vanadu. 7. Léčiva VII. vedlejší skupiny (Mn, Tc, Re) - metaloterapeutika manganu, MnSOD (manganese superoxide dismutase), mangan jako stopový prvek. Technecium, radiofarmaka technecia. Rhenium a jeho využití v radioterapii. 8. Léčiva triády železa (Fe, Co) - medicinální využití léčiv na bázi železa, ferroceny. Komplexní sloučeniny kobaltu jako metaloterapeutika, drug targeting- cílený přenos léčiva. Konjugáty kobalaminu jako nosiče léčiv. 9. Léčiva řady ruthenia (Ru, Rh) - komplexní sloučeniny ruthenia v protinádorové terapii. Kancerostatická aktivita komplexních sloučenin rhodia, fotochemoterapie. 10. Léčiva palladia (Pd) - metaloterapeutika palladia, antivirová, antimykotická a antimikrobiální aktivita palladnatých komplexů. Pd(II) komplexy v protinádorové terapii, Schiffovy báze jako ligandy. 11. Léčiva platiny (Pt) - platina jako dosud nejdůležitější kovový prvek v protinádorové terapii, cisplatina, karboplatina, oxaliplatina. Mechanismy účinků jednotlivých kancerostatik. Polyjaderné komplexy platiny, sloučeniny Pt(IV). Kombinace komplexních sloučenin platiny s jinými léčivy. 12. Léčiva I. a II. vedlejší skupiny ( Cu, Ag, Au, Zn) - chemoterapeutika mědi, komplexy s deriváty purinu. Antimikrobiální a antimykotické účinky stříbra a jeho sloučenin. Zlato a jeho sloučeniny v medicíně, antimikrobiální, antimalarická a anti-HIV aktivita zlatných komplexů. Metaloterapeutika zinku, rizikové faktory deficience zinku v lidském organismu.
|
-
Dabrowiak, J. C. (2017). Metals in Medicine. John Wiley & Sons.
-
Gielen, M., Tiekink, E. R. T. (2005). Matallotherapeutic Drugs and Metal-based Diagnostic Agents. John Wiley & Sons, Ltd.
-
Sigel, A., Sigel, H., Freisinger, E., Sigel, R. K. O. (2018). Metallo-Drugs: Development and Action of Anticancer Agents. De Gruyter.
|