|
Vyučující
|
-
Krajčovičová Soňa, Mgr. Ph.D.
|
|
Obsah předmětu
|
Diskutována bude volba resinu, chránicích skupin a kondenzačních činidel s ohledem na minimalizaci racemizace a vedlejších reakcí. Zvláštní pozornost bude věnována moderním trendům, jako jsou různé makrocycklizace pro stabilizaci sekundárních struktur, post-syntetické modifikace postranných řetězců a metody native chemical ligation pro syntézu oligopeptidů. Diskutovány budou taky praktické aspekty syntézy peptidů. Kurz reflektuje aktuální potřeby farmaceutického průmyslu i základního výzkumu v oblasti peptidů a integruje pohled z farmaceutického průmyslu čímž připravuje studenty na kariéru v akademické i komerční sféře. Blok I: Architektura a mechanismy. Strategie SPPS, historie, principy ortogonalit, výběr linkerů, resinů a rozpouštědel. Formace amidické vazby. Stereochemická kontrola, mechanismus racemizace, vliv činidel na zachování chirality. Blok II: Od teorie k praxi. Agregace a vedlejší reakce. Interpretace LC-MS dat, strategie čištění peptidů. Metody analýzy na resinu. Blok III: Chemická biologie a modifikace peptidů. Cyklizace a stapling. Selektivní modifikace. Native chemical ligation. Pohled z farmaceutického průmyslu. Budoucnost oboru.
|
|
Studijní aktivity a metody výuky
|
|
Přednášení
|
|
Výstupy z učení
|
Tento kurz nabízí hluboký vhled do současného stavu chemie peptidů. Studenti projdou cestou od fundamentálních principů peptidické syntézy na pevné fázi až po pokročilé techniky biokonjugace a syntézy peptidických léčiv. Cílem předmětu je vybavit studenty schopností navrhnout optimální syntetickou strategii pro komplexní cílové molekuly.
Získání teoretických znalostí a praktických dovedností v oblasti peptidové chemie.
|
|
Předpoklady
|
nespecifikováno
|
|
Hodnoticí metody a kritéria
|
Ústní zkouška, Písemná zkouška
Účast na přednáškách a semináři, úspěšné složení zkoušky (písemná i ústní část).
|
|
Doporučená literatura
|
-
Albericio, F., El-Faham, A. (2018). Choosing the Right Coupling Reagent for Peptides: A Twenty-Five-Year Journey.
-
Dörwald, F. Z. (2002). Organic Synthesis on Solid Phase: supports, linkers, reactions. Weinheim.
-
Llobet, A.I, Álvarez, M., Albericio, F. (2009). Amino Acid-Protecting Groups.
-
Stawikowski, M., Fields, G.B. (2012). Introduction to Peptide Synthesis.
|